Das Ziel des Buches ist es, durch einen verständlichen und interessanten Schreibstil zum Verständnis des Designs von Arzneimitteln und des molekularen Mechanismus, durch den diese im menschlichen Körper wirken, beizutragen.

Der Autor betont die Bedeutung der pharmazeutischen Chemie für das Leben von uns allen und hebt hervor, wie faszinierend es ist, in einem Bereich zu arbeiten, der die Prinzipien der Chemie, Biochemie, Physiologie, Mikrobiologie, Zellbiologie und Pharmakologie vereint.

Das Werk richtet sich an Bachelor- und Masterstudierende mit grundlegenden Kenntnissen der Chemie, die sich mit dem Bereich der pharmazeutischen Chemie beschäftigen, und interessiert insbesondere alle, die eine berufliche Karriere in der pharmazeutischen Industrie anstreben.

Zu den pädagogischen Merkmalen gehören unter anderem: die Integration grundlegender Begriffe in den Text, das ausführliche Glossar am Ende des Buches, die Kästen mit dem vertieften Material, die wesentlichen Punkte und die Fragen am Ende jedes Kapitels, die Bibliografie für weiterführende Lektüre und die Fallstudien.