Cascara Sagrada wird von den amerikanischen Ureinwohnern schon seit langer Zeit verwendet. Das aus dieser Rinde gewonnene Pulver wirkt als starkes Abführmittel und soll die Wände des Dickdarms stärken.

Es besteht aus Verbindungen, die Anthrachinone genannt werden. Diese wirken beim Menschen abführend, da sie die Peristaltik (Kontraktionen im Darm und Dickdarm) anregen. Diese Kontraktionen geben den Impuls, die Darmtätigkeit anzuregen. Die Rinde enthält außerdem Emodin und Aloe-Emodin, die die Wände des Verdauungstrakts überziehen und stärken, sowie einige andere unbedenkliche Bestandteile ohne abführende Wirkung.

Weitere bemerkenswerte Inhaltsstoffe von Cascara Sagrada sind Hydroxyanthrachinon-Glykoside, sogenannte Cascaroside (etwa 70 % der Gesamtmenge entfallen auf A, B, C und D; weitere Glykoside sind in geringeren Konzentrationen enthalten), die abführend wirken.

Zu den weiteren wichtigen Inhaltsstoffen gehören Harze, Tannine und Lipide, die den größten Teil der übrigen Bestandteile der Rinde ausmachen. Neben diesen Eigenschaften soll Cascara Sagrada auch den Muskeltonus der Dickdarmwände verbessern.

Dieses Kraut regt außerdem die Ausschüttung von Mineralstoffen an und setzt gleitfähige Flüssigkeiten im Dickdarm frei. Diese Flüssigkeiten beruhigen und stärken die Darmwände.